阿司匹林的歷史
大家好!
我是阿司匹林,很高興認識大家!
12萬年前,尼安德特人時代,以柳樹皮為一個原始人治好了牙齦腫痛。
后來發現,它又有退燒和止痛的作用,并且有幸被寫入了《埃伯斯紙草紀事》
公元前400年左右,“醫學之父”希波克拉底利用柳樹皮提取物治療疼痛、發燒及婦女分娩,并記入了《希波克拉底文集》。
1828年,慕尼黑大學藥學教授約瑟夫·布赫鈉發現了我的爺爺水楊苷,但是總是帶有副作用,不那么受大家的歡迎!
十年之后,意大利化學家拉斐爾·皮里亞發現了我的父親水楊酸,我父親的出現,對我們家族的發展,取得了重大突破!
1852年,法國化學家Charles Gerhardt第一次將乙酰基引入水楊酸分子的羥基上,發現了我,成為歷史上第一個合成阿司匹林的人。
1897年,拜爾實驗室有機化學家弗里克斯·霍夫曼解決了我的刺激性!并治好了他患有風濕的父親,還沒有什么傷害。
1900年,我正式以撫慰傷痛的暖男身份在世界揚名!
阿司匹林是百年老藥,在一百多年的時間里,人們使用大劑量阿司匹林解熱、鎮痛、抗風濕,讓許多人遠離病痛,現在主要用小劑量阿司匹林抑制血小板的聚集作用,預防血栓形成,避免腦梗、心梗的發生。阿司匹林的治療是一柄“雙刃劍”,在治療的同時也會帶來用藥風險。
小劑量阿司匹林(75―300mg/d):
抑制血小板聚集作用
中等劑量阿司匹林(0.5―3g/d):
解熱鎮痛效應
大劑量阿司匹林(3-6g/d):
消炎及抗風濕作用
阿司匹林應該飯前還是飯后服用?
阿司匹林對胃黏膜有直接刺激性,所以常用的阿司匹林都制成了腸溶片,在胃中不會被胃酸破壞,到達小腸堿性環境下才會崩解。相關研究中發現,餐前空腹服用阿司匹林腸溶片的不良反應率,要低于餐后服用阿司匹林腸溶片。所以阿司匹林腸溶片至少要在餐前30分鐘服用,而阿司匹林平片需要在飯后服用,以降低不良反應并提高耐受性。
阿司匹林有哪些不良反應?
胃腸道反應:口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹部不適、惡心、嘔吐。罕見的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍,長期服用后可能出現胃腸道隱匿性出血或黑便。
加重出血傾向:阿司匹林能不可逆地抑制環氧化酶,對血小板合成血栓素A2(TX A2)有強大而持久的抑制作用,合成TX A2能力恢復則需等到新生血小板補充。但血管內皮有合成環氧化酶的能力,對前列環素的合成抑制弱而短暫。結果血液中TX A2/PGI2比率下降,血小板聚集受到抑制,使血液不易凝固,出血時間延長。
過敏反應:少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林可誘發哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”。
喝酒對阿司匹林有影響嗎?
對服用阿司匹林的患者需叮囑“喝酒不吃藥,吃藥不喝酒”。酒精的分解代謝需要一種酶--乙醇脫氫酶,阿司匹林可以抑制這種酶的活性,減慢酒精代謝,使得身體內酒精蓄積,因而同時喝酒并服用阿司匹林會加重醉酒癥狀,更容易發生酒精中毒。
阿司匹林與哪些藥物合用應慎重?
阿司匹林與維生素B1同服,會增加患者的胃腸道反應;
阿司匹林與抗凝藥中的雙香豆素合用,易至患者出血;
阿司匹林與某些降糖藥同用,易至患者出現低血糖反應;
阿司匹林與腎上腺皮質激素合用,易誘發潰瘍;
阿司匹林與甲氨蝶呤同用,可增強其毒性;
阿司匹林與利尿劑同用,容易造成患者水楊酸重毒。
阿司匹林能不能吃一段時間,停一段時間來減少不良反應?
血小板進入血液后,其壽命為7―14天左右,隨著體內新的血小板不斷生成,血小板聚集功能會逐漸恢復,不合理停藥可導致血小板活性回升,甚至突發急性心血管事件。只有每天堅持服用,才能抑制血小板的聚集,達到預防血栓的目的。
阿司匹林長期應用,哪些情況需要停藥?
近期做手術或剛剛做完手術的人
嚴重的過敏反應過敏:有部分患者在服用阿司匹林的時候可能會過敏,或是誘發哮喘,需要停用阿司匹林
嚴重胃腸道出血(黑便、嘔血等)
凝血功能障礙者:嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏
血壓控制不佳:高血壓是導致腦出血的主要危險因素,如果血壓不能穩定控制在150/90mmHg,不建議使用阿司匹林,以避免顱內出血風險的增加。
如發現異常牙齦出血、皮膚黏膜瘀斑、大便帶血等現象,及時停藥并就醫。
同時服用其他藥物,如激素、抗凝藥等,應告知醫師,以免因藥物相互作用而增加出血風險。
痛風病史患者服藥期間如出現痛風癥狀,應立即停藥并測定血尿酸水平。
阿司匹林
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重慶市黔江中心院
藥學部
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撰文:陳紅
編輯:鐘媛
審核:鄒澤